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MIOSTATINA

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Anteriormente conocida como factor de diferenciación del crecimiento 8 (GDF 8), la miostatina es un factor de crecimiento que limita el tejido muscular. Forma parte de la familia de HFR Beta 1.

Es una proteína que tiene una acción directa sobre el crecimiento al actuar sobre las fibras musculares. Por ello, la miostatina se encuentra en las células musculares.

Si la miostatina es demasiado débil, los músculos estarán sobredesarrollados. De lo contrario, si la miostatina está demasiado alta en el cuerpo, la masa muscular será insuficiente. Este es el caso, por ejemplo, de las personas con insuficiencia cardíaca: el corazón contiene demasiada miosstatina.

Esta proteína está presente en las células musculares estriadas del músculo esquelético.

Las personas que tienen deficiencia de esta proteína tienen un aspecto muscular totalmente hipertrofiado, igual que los atletas que practican un culturismo intensivo.

En caso de exceso de miostatina en el cuerpo, la persona, o el animal, sufrirá un retraso real en el desarrollo muscular.

El ejercicio regular puede reducir el nivel de esta proteína en el cuerpo de forma concreta, tanto en el músculo esquelético como en el corazón.

Se han realizado varios estudios sobre el funcionamiento del mecanismo natural de regulación del crecimiento muscular por la proteína miostacina, con el objetivo de encontrar una forma de bloquear su acción para lograr un aumento de la masa muscular, ya sea en humanos o animales.

La hipertrofia muscular causada por el trastorno de miostatina se debe a la mutación del gen GDF8, que se encuentra en el cromosoma 2.

El aumento del tamaño muscular no implica necesariamente un aumento de la fuerza muscular, que debería acompañarlo de forma natural. El tejido graso relacionado con el músculo es muy generalmente delgado.

Los portadores homocigotos o heterocigotos presentan los mismos signos clínicos, que dependen únicamente de la cantidad de miostacina. Simplemente, los homocigotos tienen músculos que son el doble de normales en cuanto a volumen.

 

Follistatin

Las follistatinas son proteínas. Sus acciones están implicadas en la regulación fina de los factores de crecimiento de la familia beta TGF, actuando principalmente sobre activinas e inhibiciones.

Sus funciones son inactivar los factores de crecimiento que forman parte de la familia beta TG. ¿Cómo funciona? Las follistatinas se unen a los factores de crecimiento, afectando la cantidad de estas proteínas que se unen con éxito a sus receptores.

Su principal propiedad es que actúan de una manera muy cercana a sus lugares de producción. La follastina se une a las subunidades beta a y b de estas proteínas, por lo que lógicamente se necesitan dos follastinas para inactivar una activina y una inhibidora por una.

 

Péptidos ACVR2B (ACE-031) 1mg

Es (ACE-31) una proteína terapéutica experimental. Su función es fortalecer los músculos y aumentar la fuerza. Su intervención consiste en la inhibición de moléculas que se unen a través de un receptor superficial celular llamado Receptor de activina tipo IIB (ActRIIB).

Es al unir parte de un anticuerpo humano con una parte del receptor ActRIIB humano que se forma la proteína ACE-031.

La libre circulación de esta proteína ActRIIB elimina otras proteínas del género GDF-8 y también otras moléculas de la misma familia que limitan el crecimiento y la fuerza muscular.

La familia de proteínas beta TGF-8 actúa como desencadenante para la producción muscular. Interviene en el inicio o cesación del crecimiento muscular.

En ausencia de estas moléculas (que actúan mediante señalización gracias al receptor ActRIIB), el aumento de masa muscular es impresionante. Este fenómeno se ha observado en muchas especies, y más particularmente en varias especies animales.

ACE-031 trata el músculo esquelético y promueve el crecimiento muscular inhibiendo la información de ActRIIB que debe unirse a las proteínas para limitar el crecimiento muscular.

Cuando ACE-031 se une a estas proteínas, la interacción con los receptores ActRIIB se bloquea y, como resultado, la regulación del crecimiento muscular no se produce. Por tanto, el músculo sigue desarrollándose de forma significativa.

Dado que ACE-031 impide que las proteínas GDF-8 (entre otras) actúen sobre la regulación de la masa muscular transmitiendo información al receptor ActRIIB, sus efectos sobre la masa muscular magra son mucho mayores que los de los inhibidores de GDF-8 por sí solos (miostacina).

 

Estudios médicos sobre el inhibidor de miostatina

Fue en la Universidad de Baltimore donde se descubrió una proteína sintetizada en mamíferos (incluidos humanos) en 1997.

Su función es bloquear la proliferación de células musculares, lo que permite la reparación o el control de este crecimiento muscular.

La profesión médica rápidamente vio interés en este producto para ayudar a las personas que reciben tratamiento para combatir la debilidad muscular o la deficiencia de fuerza. De hecho, la inhibición de la actividad de la molécula hizo posible imaginar la proliferación de células musculares.

Se han desarrollado varios métodos para inhibir la actividad de la miostacina. El objetivo de estos métodos es evitar la unión entre la miostatina y su receptor (ACVR2b), lo que provoca el bloqueo de la actividad de la miostatina y, por tanto, un aumento de la masa muscular.

Un método consiste en complexar la miostatina con otra molécula antes de que se una a su receptor. Se pueden utilizar varias moléculas para este propósito. Algunas son moléculas endógenas presentes de forma natural en los humanos y desempeñan un papel en la modulación de la actividad de la miostacina. Una de estas moléculas es la follistattina. Presente en el suero humano, esta proteína es un inhibidor natural de la miostacina.

Otra molécula endógena que inhibe la actividad de la miostatina es el propéptido de miostacina.

Este propéptido , presente en la estructura de la miostatina inmadura (miostatina latente), se escindira durante la activación de la miostacina. Posteriormente, volverá a unirse a la miostatina activa y luego inhibirá la unión a su receptor. Algunos atletas utilizan péptidos sintéticos idénticos a estos péptidos naturales para inhibir la acción de la miostacina.

Otras moléculas, que son producidas de forma natural por el cuerpo humano, impiden la interacción entre la miostatina y su receptor. También existen anticuerpos anti-miostatina que secuestran y inhiben su unión. Otro producto, que consiste en un sitio de unión a la miostatina idéntico al receptor natural acoplado a un fragmento de anticuerpo humano, forma un receptor soluble de miostatina incapaz de desencadenar la señal que conduce al bloqueo de la proliferación de células musculares. Parte de la proteína de miostatina que puede unirse a los receptores de miostatina y bloquearlos sin activar las señales intracelulares que detienen el crecimiento muscular también ha sido producida completamente artificialmente en el laboratorio de investigación.

 

Uso en dopaje

A nivel de atletas, el dopaje génico, es decir, las condiciones fisiológicas óptimas, tiene varios objetivos. El aumento del tamaño y la potencia del músculo es una de ellas; también hay una mejora en el rendimiento directo, y también permitir una curación más rápida (en caso de lesión muscular) o una recuperación más rápida y óptima para poder reanudar el entrenamiento en dosis más altas con rapidez.

Por tanto, el dopaje biológico requirió «abordar» tres puntos principales: entrenar más músculo esquelético, aumentar la capacidad de oxígeno en el cuerpo y, finalmente, incrementar la ingesta de energía tanto como fuera posible.

Por tanto, esta molécula es de gran interés para los atletas de alto nivel porque es secretada de forma natural por las células musculares esqueléticas durante su desarrollo y en la edad adulta. Está codificado por el gen del mismo nombre situado en el cromosoma 2.

Juega un papel importante en la regulación del crecimiento muscular. De hecho, su intervención es real para señalar el cese de la producción de tejido muscular, que consiste en prevenir un crecimiento muscular excesivo.

Por tanto, el interés del dopaje génico sería inhibir la miosstatina. Cuando se toma por vía intravenosa, se están estudiando varios métodos para bloquear (inhibir) la acción de la miostatina:

  • Suspender la miostatina activa con anticuerpos.
  • Inactiva la miostatina con un propéptido sintético (no producido por el cuerpo).
  • Aumenta la expresión de inhibidores naturales de miostatina como la follistatina.
  • Inactivan los receptores de miostatina adheridos a las células esqueléticas.

Estos inhibidores permiten así inactivar la función reguladora muscular de los músculos miostatinosos. Si esta función se inactiva, los músculos pueden crecer desproporcionadamente, lo que favorecería la práctica de deportes que requieren mucha fuerza muscular , como el levantamiento de pesas, el culturismo o todos los deportes en los que la fuerza y la masa muscular son muy importantes.

La mayoría de los científicos están completamente de acuerdo en que la inhibición de la miostatina en humanos será posible en un futuro próximo. Como resultado, todas las organizaciones antidopaje ya están trabajando y preparándose para encontrar pruebas que puedan detectar la obstrucción de la miostatina bloqueada.

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